dostinex(cabergoline)

Cyflwynwyd Cabergoline am y tro cyntaf at ddefnydd meddygol ym 1993. Fe'i defnyddir yn gyffredin wrth drin lefelau uchel o prolactin. Fe'i defnyddir hefyd wrth drin clefyd Prolactinomas a Parkinson. Ers hynny, fe’i defnyddiwyd yn helaeth hefyd mewn bodybuilding ar gyfer ychwanegu màs at y màs corff heb lawer o fraster.

Mae Cabergoline yn feddyginiaeth sy'n perthyn i ddosbarth o gyffuriau a elwir yn weithyddion dopamin. Fe'i defnyddir yn bennaf i drin cyflyrau meddygol sy'n gysylltiedig â chynhyrchu gormod o'r hormon prolactin, cyflwr a elwir yn hyperprolactinemia. Mae Cabergoline yn gweithio trwy ysgogi derbynyddion dopamin yn yr ymennydd, sy'n helpu i leihau cynhyrchiant prolactin gan y chwarren bitwidol.

 

 

 

Mae Cabergoline yn ysgogi derbynyddion dopaminergig sydd wedi'u lleoli'n ganolog gan arwain at nifer o effeithiau ffarmacolegol. Mae pum math o dderbynnydd dopamin o ddau is-deulu dopaminergig wedi'u nodi. Mae is-deulu derbynnydd D1 dopaminergig yn cynnwys is-dderbynyddion D1 a D5, sy'n gysylltiedig â dyskinesias. Mae is-deulu derbynnydd dopaminergig D2 yn cynnwys is-dderbynyddion D2, D3 a D4, sy'n gysylltiedig â gwella symptomau anhwylderau symud. Felly, gweithgaredd agonist sy'n benodol ar gyfer derbynyddion is-deulu D2, yn bennaf isdeipiau derbynyddion D2 a D3, yw prif dargedau asiantau gwrthbarkinsonaidd dopaminergig. Credir mai ysgogiad postynaptig D2 sy'n bennaf gyfrifol am effaith gwrthbarcinsonaidd gweithyddion dopamin, tra bod ysgogiad D2 presynaptig yn rhoi effeithiau niwro-amddiffynnol. Mae'r deilliad ergot semisynthetig hwn yn arddangos gweithgarwch agonist cryf ar dderbynyddion dopamin D{2- a D{{1. Mae hefyd yn arddangos: gweithgaredd agonist (yn nhrefn lleihau affineddau rhwymol) ar 5-hydroxytryptamine (5-HT)2B, 5-HT2A, 5-HT1D, dopamin D4, {{ 23}}HT1A, dopamin D1, 5-HT1B a 5-derbynyddion HT2C a gweithgarwch antagonist ar dderbynyddion 2B, 2A, a 2C. Mae Syndrom Parkinsonian yn amlygu pan fydd tua 80 y cant o weithgaredd dopaminergig yn llwybr nigrostriatal yr ymennydd yn cael ei golli. Gan fod y striatwm hwn yn ymwneud â modiwleiddio dwyster gweithgaredd cyhyrau cydlynol (ee symudiad, cydbwysedd, cerdded), gall colli gweithgaredd arwain at dystonia (cyfangiad cyhyrau acíwt), clefyd Parkinson (gan gynnwys symptomau bradykinesia, cryndod, anhyblygedd, ac effaith gwastad) , akathesia (aflonyddwch mewnol), dyskinesia tardive (symudiadau cyhyrau anwirfoddol sy'n gysylltiedig fel arfer â cholli gweithgaredd dopaminergig yn y tymor hir), a syndrom malaen niwroleptig, sy'n amlygu pan fydd rhwystr llwyr o dopamin nigrostriatal yn digwydd. Mae gweithgarwch dopaminergig uchel yn llwybr mesolimbig yr ymennydd yn achosi rhithweledigaethau a lledrithiau; mae'r sgîl-effeithiau hyn o weithyddion dopamin yn amlygiadau a welir mewn cleifion â sgitsoffrenia sydd â gorfywiogrwydd yn y rhan hon o'r ymennydd. Gall sgîl-effeithiau rhithbeiriol gweithyddion dopamin hefyd fod o ganlyniad i 5- agoniaeth HT2A. Mae llwybr tuberoinfundibular yr ymennydd yn tarddu o'r hypothalamws ac yn dod i ben yn y chwarren bitwidol. Yn y llwybr hwn, mae dopamin yn atal lactotroffau mewn pituitary blaenorol rhag secretu prolactin. Mae mwy o weithgaredd dopaminergig yn y llwybr tuberoinfundibular yn atal secretiad prolactin.

 

 

● Atal llaethiad

● Hyperprolactinemia

● Therapi atodol o diwmorau'r chwarren bitwidol sy'n cynhyrchu prolactin (prolactinomas);

● Monotherapi clefyd Parkinson yn y cyfnod cynnar;

● Therapi cyfuniad, ynghyd â levodopa ac atalydd decarboxylase fel carbidopa, mewn cyfnod cynyddol o glefyd Parkinson;

● Mewn rhai gwledydd hefyd: ablactation a chamweithrediad sy'n gysylltiedig â hyperprolactinemia (amenorrhea, oligomenorrhea, anovulation, mastitis nonpuerperal a galactorrhea);

● Trin ffibroidau crothol.

● Mae therapi atodol o acromegali, cabergoline yn effeithiol iawn o ran atal lefelau hormon twf ac mae'n hynod effeithlon o ran atal hyperprolactinemia sy'n bresennol mewn 20-30 y cant o achosion acromegali; mae hormon twf a phrolactin yn debyg yn strwythurol ac yn cael effeithiau tebyg mewn llawer o feinweoedd targed, felly gall targedu prolactin helpu symptomau pan na ellir rheoli secretiad hormon twf yn ddigonol trwy ddulliau eraill;

Defnyddir Cabergoline yn aml fel asiant rheng flaen wrth reoli prolactinomas oherwydd ei gysylltiad uwch â safleoedd derbynnydd D2, sgîl-effeithiau llai difrifol, ac amserlen ddosio fwy cyfleus na'r bromocriptin hŷn, er yn ystod beichiogrwydd mae bromocriptin yn aml yn cael ei ddewis ers hynny. yw llai o ddata ar ddiogelwch yn ystod beichiogrwydd ar gyfer cabbergoline.

 

 

Mae'r derbynnydd dopamin D2 yn 7-derbynnydd trawsbilen G-protein cypledig sy'n gysylltiedig â phroteinau Gi. Mewn lactotroffau, mae symbyliad dopamin D2 yn achosi ataliad o adenylyl cyclase, sy'n lleihau crynodiadau cAMP mewngellol ac yn rhwystro rhyddhau IP dibynnol o Ca2 plus o siopau mewngellol. Gellir achosi gostyngiadau mewn lefelau calsiwm mewngellol hefyd trwy atal mewnlifiad calsiwm trwy sianeli calsiwm â gatiau foltedd, yn hytrach na thrwy atal adenylyl cyclase. Yn ogystal, mae actifadu derbynyddion yn blocio ffosfforyleiddiad p42 / p44 MAPK ac yn lleihau ffosfforyleiddiad kinase MAPK / ERK. Ymddengys bod ataliad MAPK yn cael ei gyfryngu gan ataliad dibynnol c-Raf a B-Raf o MAPK/ERK kinase. Mae rhyddhau hormon twf a ysgogir gan dopamin o'r chwarren bitwidol yn cael ei gyfryngu gan ostyngiad mewn mewnlifiad calsiwm mewngellol trwy sianeli calsiwm â gatiau foltedd yn hytrach na thrwy ataliad adenylyl cyclase. Mae ysgogi derbynyddion dopamin D2 yn y llwybr nigrostriatal yn arwain at welliannau mewn gweithgaredd cyhyrau cydgysylltiedig yn y rhai ag anhwylderau symud. Mae Cabergoline yn weithydd derbynnydd dopamin hir-weithredol sydd â chysylltiad uchel â derbynyddion D2. Mae astudiaethau rhwymo derbynnydd yn dangos bod gan cabbergoline affinedd isel ar gyfer dopamin D1, 1,- a 2- adrenergig, a 5-HT1- a 5-HT2-serotonin derbynyddion.

 

 

Tagiau poblogaidd: dostinex (cabergoline), gweithgynhyrchwyr dostinex Tsieina (cabergoline), cyflenwyr, ffatri