AC-262536 SARMS POWTR AR GYFER CASUDING CAS: 870888-46-3

Y tu hwnt i'r hype - Diffinio AC -262536

Mae AC-262536 yn gyfansoddyn synthetig, di-steroidal wedi'i ddosbarthu fel modulator derbynnydd androgen dethol (SARM). Wedi'i ddatblygu'n bennaf at ddibenion ymchwil, mae'n bodoli fel powdr crisialog mân, gwyn yn nodweddiadol i wyn. Yn wahanol i steroidau anabolig traddodiadol sy'n actifadu derbynyddion androgen yn ddiwahân trwy'r corff, mae sarms fel AC-262536 wedi'u cynllunio i dargedu meinweoedd penodol yn ddetholus, cyhyrau ac asgwrn yn bennaf, gan anelu at leihau effaith lleihau effaith eraill fel eraill fel y prostad, croen, a'r afu. Mae'r proffil hwn yn canolbwyntio'n llwyr ar AC-262536 o fewn ei gyfreithloncyd -destun ymchwil, gan bwysleisio ei nodweddion biocemegol a'i effeithiau a arsylwyd mewn modelau preclinical.Mae'n hanfodol deall nad yw AC-262536 wedi'i gymeradwyo i'w fwyta gan bobl neu ddefnydd meddygol gan unrhyw gorff rheoleiddio mawr (FDA, EMA, ac ati). Nid yw ei broffil diogelwch ac effeithiolrwydd mewn bodau dynol yn hysbys ac o bosibl yn beryglus.

Strwythur 1.Chemical:Mae gan AC-262536 yr enw (au) systematig -n- (4-cyano-3- (trifluoromethyl) phenyl) -3- (3-cyclopropyl-5- (2-hydroxypropan-2-il) -1h-pyrazol-1-iyl) -2,2-dimeMheLpropide. Ei fformiwla foleciwlaidd yw c₂₄h₃₀f₃n₃o₃. Mae'r strwythur penodol hwn yn sail i'w ddetholusrwydd.

Detholusrwydd 2.Tissue (yr egwyddor SARM Craidd):Dyma nodwedd ddiffiniol AC-262536. Mae'n arddangos affinedd rhwymol uchel a gweithgaredd agonistig ar gyfer y derbynnydd androgen (AR) mewn cyhyrau ysgerbydol a meinwe esgyrn. Yn hanfodol, mae'n dangos yn sylweddolostyngedigGweithgaredd mewn meinweoedd traddodiadol sy'n sensitif i androgen fel y prostad a chwarennau sebaceous mewn modelau cnofilod. Y proffil dethol hwn yw'r prif reswm dros ddiddordeb ymchwil.

3.Non-steroidal:Yn wahanol i testosteron neu dihydrotestosterone (DHT), nid oes gan AC-262536 strwythur craidd cylch sterane sy'n nodweddiadol o steroidau. Mae'r gwahaniaeth strwythurol hwn yn cyfrannu at ei ryngweithio wedi'i newid â'r AR a llwybrau metabolaidd a allai fod yn wahanol.

Bioargaeledd llafar 4.high:Mae ymchwil mewn modelau anifeiliaid yn dangos bod AC-262536 yn cael ei amsugno'n effeithiol wrth ei weinyddu ar lafar, gan gyrraedd cylchrediad systemig. Mae hyn yn cyferbynnu â testosteron, sydd â bioargaeledd llafar isel iawn ac sydd angen pigiadau neu ddanfoniad trawsdermal.

5.Abolig yn erbyn daduniad androgenig:Mae data preclinical (astudiaethau cnofilod yn bennaf) yn awgrymu bod AC-262536 yn hyrwyddo enillion sylweddol ym màs y corff heb lawer o fraster (effaith anabolig) gyda llai o ysgogiad nodweddion rhywiol eilaidd neu dwf y prostad (effeithiau androgenig) o gymharu â steroidau testosteron neu grymus fel methyltrienolone. Mae'r gymhareb effeithiau anabolig i androgenig yn ymddangos yn ffafriol.

GWEITHGAREDD AGONIST 6.PARTIAL:Mae tystiolaeth yn awgrymu bod AC-262536 yn gweithredu fel agonydd rhannol yn y derbynnydd androgen mewn rhai meinweoedd. Mae hyn yn golygu ei fod yn actifadu'r derbynnydd ond nid i'r un graddau mwyaf posibl ag agonydd llawn fel DHT. Gallai agoniaeth rannol gyfrannu at ei ddetholusrwydd meinwe ac o bosibl risg is o sgîl -effeithiau penodolyn y meinweoedd a'r modelau a astudiwyd.

Sefydlogrwydd 7.Metabolig:Mae'r cyfansoddyn yn arddangos sefydlogrwydd metabolaidd rhesymol mewn lleoliadau ymchwil, gan gyfrannu at ei bioargaeledd llafar a'i weithgaredd parhaus. Mae ei metaboledd yn cynnwys llwybrau fel hydroxylation a glucuronidation.

8.Penity Rhwymo Rhwymo:Mae AC-262536 yn dangos penodoldeb uchel ar gyfer y derbynnydd androgen heb lawer o rwymo sylweddol i dderbynyddion hormonau niwclear eraill (ee, estrogen, progesteron, derbynyddion glucocorticoid) mewn crynodiadau perthnasol, gan leihau effeithiau y tu allan i'r darged mewn modelau.

● Amodau gwastraffu cyhyrau:Mae'r prif ffocws ar amodau sy'n cynnwys colli màs cyhyrau heb lawer o fraster yn sylweddol (sarcopenia, cachecsia sy'n gysylltiedig â chanser, HIV/AIDS, clefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint - COPD). Mae astudiaethau preclinical yn dangos bod AC-262536 i bob pwrpas yn cadw ac yn cynyddu màs a chryfder heb lawer o fraster mewn modelau cnofilod o atroffi cyhyrau heb y sgîl-effeithiau androgenig amlwg.

● Osteoporosis ac iechyd esgyrn:Mae androgenau yn chwarae rhan hanfodol wrth gynnal dwysedd mwynau esgyrn (BMD). Mae ymchwil yn archwilio potensial AC-262536 i ysgogi ffurfiant esgyrn a chynyddu BMD yn ddetholus, gan gynnig llwybr therapiwtig posib ar gyfer osteoporosis gyda llai o sgîl-effeithiau a allai fod yn llai nag amnewid androgen traddodiadol.

● Mecanwaith astudiaethau gweithredu:Mae AC-262536 yn gyfansoddyn offer gwerthfawr i ymchwilwyr sy'n astudio naws signalau derbynnydd androgen, effeithiau meinwe-benodol, a datblygu SARMs yn y dyfodol.

● Gwaharddiad myostatin potensial:Mae rhywfaint o ymchwil yn awgrymu y gallai rhai SARMs, o bosibl gan gynnwys AC-262536, ddylanwadu ar lwybrau sy'n gysylltiedig â myostatin, rheolydd negyddol allweddol o dwf cyhyrau. Mae hyn yn cynrychioli mecanwaith posibl arall ar gyfer ei effeithiau anabolig sy'n destun ymchwiliad.

● Cyd -destun gwella perfformiad damcaniaethol (ffocws ymchwil):Thrwynidy defnydd a fwriadwyd, mae ymchwil yn archwilio'rmecanweithiauGan y mae cyfansoddion fel AC-262536 yn cynyddu màs a chryfder cyhyrau. Mae hyn yn llywio dealltwriaeth o ffisioleg cyhyrau ond nid yw'n cyfateb i ardystiad at ddefnydd athletaidd. Mewn modelau cnofilod, mae'r effeithiau a arsylwyd yn cynnwys:

○ Cynnydd sylweddol ym màs y corff heb lawer o fraster.

○ Cryfder a dygnwch cyhyrau gwell.

○ Llai o ganran braster y corff (o bosibl trwy gyfradd metabolig uwch a màs cyhyrau).

○ Gwell adferiad o ddifrod cyhyrau (a awgrymir gan rai modelau).

● Hanner oes:Astudiwyd hanner oes dileu AC-262536 yn bennaf mewn cnofilod. Mae data yn awgrymu hanner oes yn yr ystod ooddeutu 16 awrmewn llygod mawr yn dilyn gweinyddiaeth lafar.Mae'n hollbwysig pwysleisio nad yw'r hanner oes mewn bodau dynol yn hysbys.Mae allosod o ddata cnofilod yn annibynadwy ac o bosibl yn beryglus. Mae'r hanner oes hir yn awgrymu y byddai dosio unwaith y dydd yn ddigonolosFe'i datblygwyd erioed at ddefnydd dynol.

● Metaboledd:Fel y soniwyd, mae AC-262536 yn cael metaboledd hepatig, sy'n cynnwys ensymau cytochrome P450 yn bennaf (isofformau CYP3A4 a CYP2C19 tebygol, yn seiliedig arin vitroastudiaethau). Mae llwybrau metabolaidd allweddol yn cynnwys:

○ Hydroxylation (yn debygol ar y grwpiau cyclopropyl neu isopropyl).

○ glucuronidation (cyfuniad ar gyfer ysgarthiad).

○ Mân fargeinion n-farkylation posib.

    ○Ysgarthiad:Mae metabolion yn cael eu hysgarthu yn bennaf trwy'r feces, gyda dogn llai trwy wrin.

RHYBUDD: Mae'r wybodaeth dos a beicio canlynol yn deillioyn gyfan gwblo astudiaethau cnofilod preclinical cyfyngedig ac allosod damcaniaethol. Fe'i cyflwynir yn unig ar gyfer dealltwriaeth academaidd o fewn fframwaith ymchwil. Nid oes gan AC-262536 dos dynol diogel nac effeithiol sefydledig. Mae hunan-weinyddu yn beryglus ac yn anghyfreithlon at ddibenion nad ydynt yn ymchwil.

● dos (yn seiliedig ar gywerthedd cnofilod - rhybudd HED):Mae dosau effeithiol mewn modelau cnofilod ar gyfer twf cyhyrau fel arfer yn amrywio o 1 mg/kg/dydd i 10 mg/kg/dydd. Gan ddefnyddio'r cyfrifiad dos cyfwerth dynol (HED) safonol (rhannu dos anifeiliaid â 6.2 ar gyfer llygod mawr), hwnyn fras iawnyn trosi i ystod ddynol ddamcaniaethol ooddeutu 0.16 mg/kg/dydd i 1.6 mg/kg/dydd. Ar gyfer unigolyn 80kg, byddai hynTua 13 mg/dydd i 130 mg/dydd. Mae hyn yn hapfasnachol ac nid yn argymhelliad.Gallai metaboledd dynol, sensitifrwydd derbynnydd, a phroffiliau sgîl -effaith fod yn dra gwahanol. Mae dosau is (ee, 5-20mg/dydd) yn aml yn cael eu trafod yn anecdotaidd ar-lein, ond nid oes gan y rhain unrhyw ddilysiad gwyddonol ar gyfer diogelwch nac effeithiolrwydd mewn pobl.

● Hyd beic (damcaniaethol):Mae astudiaethau preclinical yn aml yn rhedeg am sawl wythnos (ee, 4-12 wythnos). Mae cylchoedd dynol damcaniaethol a drafodir mewn cyd -destunau heb eu rheoli yn aml yn adlewyrchu cylchoedd SARM eraill, yn amrywio o6 i 12 wythnos. Nid oes unrhyw ddata gwyddonol o gwbl yn cefnogi diogelwch nac effeithiolrwydd unrhyw hyd beic penodol mewn pobl.Mae cylchoedd hirach yn cynyddu'r risg o sgîl -effeithiau ac ataliad posibl yn rhesymegol.

● Mecanwaith atal:Fel sarms ac asiantau anabolig eraill, mae AC-262536 yn atal cynhyrchiad naturiol y corff o hormon testosteron a luteinizing (LH) trwy'r echel hypothalamig-bitwidol-gonadal (HPG) mewn modelau anifeiliaid ac yn seiliedig ar ei fecanwaith. Nid yw graddfa'r ataliad mewn bodau dynol yn hysbys ond mae disgwyl yn seiliedig ar agoniaeth AR y cyfansoddyn.

● Rhesymeg PCT:Nod damcaniaethol PCT yw adfer swyddogaeth echel HPG naturiol a chynhyrchu testosteron mewndarddol ar ôl i'r cyfansoddyn ataliol ddod i ben.

● Asiantau PCT (damcaniaethol):Os bydd ataliad yn digwydd (yn ôl y disgwyl), gallai PCT gynnwys yn ddamcaniaethol:

○ SERMS (Modwleiddwyr derbynnydd estrogen dethol):Defnyddir tamoxifen (ee, 10-20mg/dydd) neu clomiphene sitrate (ee, 25-50mg/dydd) yn gyffredin mewn PCT ar gyfer cylchoedd steroid. Maent yn rhwystro derbynyddion estrogen yn yr hypothalamws/bitwidol, gan gael gwared ar adborth negyddol ac ysgogi rhyddhau GnRH, gan arwain at fwy o FSH/LH ac, wedi hynny, cynhyrchu testosteron.

○ HCG (gonadotropin corionig dynol):Weithiau'n cael ei ddefnyddioyn ystodrhan olaf cylch neuger ei bronSERMS yn PCT. Mae HCG yn dynwared LH, gan ysgogi'r testes yn uniongyrchol i gynhyrchu testosteron, o bosibl atal atroffi ceilliau a darparu "cychwyn naid" cyn therapi SERM. Mae dosio yn gymhleth ac yn amrywiol (ee, 250-500 IU bob yn ail ddiwrnod am 2-3 wythnos).

● Hyd PCT (damcaniaethol):Trafodir yn nodweddiadol yng nghyd-destun 4-6 wythnos yn dilyn diwedd y cylch SARM. Byddai'r gwir angen a'r hyd yn dibynnu ar lefel yr ataliad, nad yw'n hysbys am AC-262536 mewn bodau dynol.

Absenoldeb data 1.human:Nid oes unrhyw ddata clinigol yn cadarnhau'rangenar gyfer, neu'reffeithiolrwyddo, unrhyw brotocol PCT yn benodol ar gyfer AC-262536 mewn bodau dynol. Mae protocolau yn cael eu hallosod o brofiadau gyda steroidau a sarmau eraill.

Sgîl -effeithiau 2.SERM/HCG:Mae'r cyffuriau hyn eu hunain yn cario sgîl -effeithiau sylweddol (siglenni hwyliau, newidiadau golwg, ceuladau gwaed, risg gynecomastia gyda chamddefnyddio HCG, ac ati).

Adferiad Naturiol:Ataliad ysgafnniDatryswch yn ddigymell heb PCT, er bod hyn yn anrhagweladwy ac o bosibl yn hir.

4.Misdiagnosis:Mae defnyddio PCT heb ataliad wedi'i gadarnhau yn ddiangen ac o bosibl yn niweidiol.

Goruchwyliaeth 5.Medical yn orfodol:Mae unrhyw drafodaeth ar PCT yn awgrymu defnyddio meddyginiaethau presgripsiwn sy'n gofyn am oruchwyliaeth feddygol, nad oes gan unigolion hunan-weinyddu cemegolion ymchwil.

● Data dynol yn ddi -rym:Y risg fwyaf yw'r diffyg data diogelwch dynol llwyr. Efallai na fydd yr effeithiau a welir mewn cnofilod yn cyfieithu, a gallai bodau dynol brofi adweithiau niweidiol unigryw, difrifol.

● Atal testosteron:Yn debygol iawn yn seiliedig ar fecanwaith, gan arwain at symptomau testosteron isel (blinder, libido isel, camweithrediad erectile, iselder ysbryd, colli cyhyrau/cryfder, anffrwythlondeb posibl).

● Effaith proffil lipid:Mae SARMs yn aml yn effeithio'n negyddol ar golesterol, yn lleihau HDL (colesterol "da") ac yn cynyddu LDL (colesterol "drwg"), gan godi risg cardiofasgwlaidd. Nid yw effaith benodol AC-262536 mewn bodau dynol yn hysbys.

● Gwenwyndra'r afu:Er eu bod yn aml yn cael eu cyffwrdd fel "diogel i'r afu" o gymharu â steroidau llafar, nid yw SARMs yn ddiniwed. Adroddwyd am achosion o anaf sylweddol i'r afu (ensymau uchel, clefyd melyn, hepatitis) gyda SARMs eraill fel RAD-140 a LGD-4033. Nid yw potensial hepatotoxicity AC-262536 mewn bodau dynol yn hysbys.

● Risgiau cardiofasgwlaidd:Y tu hwnt i lipidau, nid yw effeithiau posibl ar bwysedd gwaed, strwythur y galon a ffactorau ceulo yn hysbys.

● Effeithiau Seicolegol:Mae siglenni hwyliau, anniddigrwydd, pryder neu iselder yn bosibl, yn enwedig yn ystod atal neu PCT.

● Aflonyddwch gweledigaeth:Mae achosion prin ond difrifol o newidiadau gweledigaeth dros dro neu barhaol wedi bod yn gysylltiedig â rhai SARMs (yn enwedig S-4). Nid yw diogelwch ocwlar AC-262536 yn hysbys.

● Effeithiau tymor hir anhysbys:Mae risg canser, effaith ar blatiau twf ymhlith pobl ifanc, effeithiau ar y system imiwnedd, a chanlyniadau iechyd cronig eraill yn gwbl heb eu harchwilio.

● Purdeb a Halogiad:Mae cemegolion ymchwil a brynir yn anghyfreithlon yn aml yn cael eu cam -labelu, eu tanseilio, eu gorddosio, neu eu halogi â sylweddau gwenwynig.

● Statws cyfreithiol:Mae AC-262536 fel arfer yn cael ei werthu fel "cemegyn ymchwil nid i'w fwyta gan bobl," ond mae ei statws cyfreithiol yn amrywio. Mewn llawer o awdurdodaethau, gall ei feddu neu ei werthu at ddefnydd dynol fod yn anghyfreithlon. Fe'i gwaharddir gan Asiantaeth Gwrth-Gyffuriau'r Byd (WADA) ar gyfer athletwyr.

Enwau masnach	AC-262,536
Nghas	870888-46-3
Màs molar	278.355
Mf	C18H18N2O
Burdeb	Uwchlaw 98%
Ngwerthiant	Powdr cyrstalline gwyn

 

 

Unrhyw anghenion, cysylltwch â ni

E -bost: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Mae AC-262536 yn SARM diddorol yn ffarmacolegol sy'n dangos detholusrwydd meinwe sylweddol mewn modelau preclinical, yn enwedig gan hyrwyddo twf cyhyrau a dwysedd esgyrn gyda llai o sgîl-effeithiau androgenig mewn cnofilod. Ei nodweddion-bioargaeledd llafar, sefydlogrwydd metabolaidd, a gwneud agonism rhannol yn offeryn ymchwil gwerthfawr ar gyfer astudio bioleg androgen a therapïau posibl ar gyfer gwastraffu cyhyrau ac osteoporosis.

Tagiau poblogaidd: Sarmau Powdwr AC-262536 ar gyfer Bodybuilding CAS: 870888-46-3, China AC-262536 SARMS Powdwr ar gyfer Cas Bodybuilding: 870888-46-3 Gweithgynhyrchwyr, Cyflenwyr, Ffatri