Tetracaine ar gyfer anaestheteg leol Cas: 94-24-6
Mae tetracaine, a elwir yn gemegol fel *2- (dimethylamino) ethyl 4- (butylamino) benzoate *, yn anesthetig lleol math ester grymus wedi'i syntheseiddio gyntaf yn y 1930au. Yn wahanol i asiantau sy'n seiliedig ar amide (ee lidocaine), mae cysylltiad ester tetracaine yn ei gwneud yn agored i hydrolysis gan golinesterases plasma, gan ddylanwadu ar ei ffarmacocineteg a'i gymwysiadau clinigol.
Cyflwyniad i Tetracaine
Mae tetracaine, a elwir yn gemegol fel *2- (dimethylamino) ethyl 4- (butylamino) benzoate *, yn anesthetig lleol math ester grymus wedi'i syntheseiddio gyntaf yn y 1930au. Yn wahanol i asiantau sy'n seiliedig ar amide (ee lidocaine), mae cysylltiad ester tetracaine yn ei gwneud yn agored i hydrolysis gan golinesterases plasma, gan ddylanwadu ar ei ffarmacocineteg a'i gymwysiadau clinigol. Yn hanesyddol, mae wedi cael ei werthfawrogi am ei gyfnod hir o ran gweithredu, gan ei wneud yn stwffwl mewn gweithdrefnau arbenigol fel anesthesia asgwrn cefn a llawfeddygaeth offthalmig. Mae'r canllaw hwn yn archwilio ei briodweddau unigryw, ei fecanweithiau a'i gymwysiadau modern, gan gynnig mewnwelediadau i'w rôl mewn meddygaeth gyfoes.
Proffil cemegol a ffarmacolegol
Cemegol
Mae Tetracaine yn cynnwys asgwrn cefn ester bensoad gyda grŵp butylamino yn y safle para a moethusrwydd ester dimethylaminoethyl. Mae'r strwythur hwn yn gwella hydoddedd lipid, gan alluogi trylediad cyflym trwy bilenni nerfol. Mae'r grŵp ester, fodd bynnag, yn pennu ei lwybr metabolaidd, gan ei fod yn cael ei hydroli i mewn i asid para-aminobenzoic (PABA) a phroses dimethylaminoethanol-A sy'n gysylltiedig ag adweithiau alergaidd prin mewn cleifion sy'n sensitif i PABA.
Mecanwaith Gweithredu
Mae tetracaine yn blocio sianeli sodiwm â gatiau foltedd mewn pilenni niwronau, gan atal dadbolariad a lluosogi ysgogiad nerf. Mae ei hydoddedd lipid uchel yn caniatáu treiddiad cyflym i nerfau myelinedig, gan arwain at ddechrau cyflymach (3-5 munud) o'i gymharu â procaine. Mae affinedd rhwymol y cyffur ar gyfer sianeli sodiwm yn ddibynnol ar pH; Gall alcalization (ee, ychwanegu sodiwm bicarbonad) gyflymu cychwyn trwy gynyddu'r ffracsiwn sy'n athraidd-pilen heb ei ïoneiddio.
Nerth a hyd
Mae Tetracaine 10–15 gwaith yn fwy grymus na procaine a 2–3 gwaith yn fwy grymus na lidocaîn. Mae ei effeithiau yn para 2–3 awr ar gyfer anesthesia ymdredig a hyd at 3–4 awr mewn cymwysiadau asgwrn cefn, yn dibynnu ar fasgwlaidd a chyd-weinyddu gyda vasoconstrictors fel epinephrine.
Ceisiadau clinigol
Defnydd offthalmig
Tetracaine 0. Mae hydoddiant offthalmig 5% yn gonglfaen ar gyfer gweithdrefnau cornbilen (ee tonometreg, tynnu corff tramor). Mae'n darparu anesthesia cyflym (30-60 eiliad) heb gymell mydriasis na cycloplegia, gan gadw cywirdeb diagnostig. Mae astudiaethau diweddar yn tynnu sylw at ei ddefnyddioldeb mewn ceratomileusis yn y fan a'r lle â chymorth laser (LASIK) oherwydd gwenwyndra epithelial lleiaf posibl.
Anesthesia asgwrn cefn
Defnyddir tetracaine hyperbarig (1% mewn 10% dextrose) ar gyfer meddygfeydd abdomenol ac aelodau isaf. Mae ei metaboledd araf mewn hylif cerebrospinal (CSF) yn sicrhau blocâd modur hirfaith, sy'n ddelfrydol ar gyfer gweithdrefnau sy'n para 2–4 awr. Mae'r dosau'n amrywio o 2-20 mg, wedi'u haddasu ar gyfer uchder y claf a'r lefel synhwyraidd a ddymunir.
Anesthesia amserol a mwcosaidd
Wedi'i gymhlethu mewn geliau neu hufenau (2-5%), mae tetracaine yn effeithiol ar gyfer analgesia mwcosol (ee, mewnblannu endotracheal, cathetreiddio wrethrol). Mae defnyddiau oddi ar y label yn cynnwys tynnu tatŵ a rheoli niwralgia ôl-herpetig.
Meddygaeth Filfeddygol
Mewn ymarfer milfeddygol, defnyddir tetracaine ar gyfer meddygfeydd ocwlar mewn anifeiliaid cydymaith, gan gynnig manteision dros asiantau sy'n gweithredu'n fyrrach mewn gweithdrefnau hirfaith.
Buddion a Manteision
● Hyd estynedig: Yn ddelfrydol ar gyfer meddygfeydd hir heb ail -wneud.
● Nerth uchel: Yn lleihau cyfeintiau gofynnol, gan leihau ystumiad meinwe.
● Amlochredd: Addasadwy ar gyfer llwybrau asgwrn cefn, amserol ac offthalmig.
● Cydnawsedd: Synergizes â vasoconstrictors i wella effeithiolrwydd.
Canllawiau Dosage
● Offthalmig: 1–2 diferyn o 0. Datrysiad 5%, wedi'i ailadrodd bob 5–10 munud yn ôl yr angen.
● Asgwrn cefn: 2–20 mg, wedi'i addasu ar gyfer cyfaint CSF a ffactorau cleifion.
● Amserol: Gel 2-5% wedi'i gymhwyso'n gynnil ar fwcosa; Uchafswm 20 mg/kg.
Nodyn:Osgoi pigiad mewnfasgwlaidd i atal gwenwyndra systemig (trawiadau, arrhythmias).
Ffarmacocineteg a metaboledd
● Amsugno: Cyflym trwy bilenni mwcaidd; arafach mewn haenau dermol.
● Metaboledd: Hydrolyzed gan golinesterases plasma i PABA (potensial alergenig) a dimethylaminoethanol.
● Hanner oes: ~ 1.5–2 awr mewn plasma; hir mewn CSF oherwydd gweithgaredd esteras cyfyngedig.
● Excretion: Arennol (80%) a hepatig (20%).
Categori Pharmacotherapiwtig (PTC)
Mae Tetracaine yn dod o danAnaestheteg leol, esterau(Cod ATC N01BA03). Mae'n cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion â:
●Gorsensitifrwydd i anaestheteg ester neu paba.
●Nam cardiaidd neu hepatig difrifol.
●Defnydd cydamserol o sulfonamidau (oherwydd antagoniaeth PABA).
Diogelwch ac effeithiau andwyol
● Cyffredin: Llosgi dros dro, sychu cornbilen (defnydd offthalmig).
● Difrifol: Methemoglobinemia (prin), gwenwyndra CNS (tinnitus, trawiadau), cwymp cardiofasgwlaidd.
● Rheolaeth: Therapi emwlsiwn lipid ar gyfer gwenwyndra systemig; Osgoi epinephrine mewn rhanbarthau end-arterial (ee, digidau).
Dadansoddiad Cymharol
| Nodwedd | Tetracaine | Lidocaîn | Procate |
|---|---|---|---|
| Dosbarth | Heter | Amide | Heter |
| Dyfodiad | Cymedrol | Gyflymach | Arafwch |
| Hydoedd | Hir (2–4 awr) | Canolradd (1–2 awr) | Byr (0. 5–1 awr) |
| Metaboledd | Esterasau plasma | CYP450 hepatig | Esterasau plasma |
Arloesiadau a chyfeiriadau yn y dyfodol
● nanofformiwleiddiadau: Tetracaine liposomal i'w ryddhau'n barhaus mewn poen cronig.
● Therapïau cyfuniad: Tetracaine + dexmedetomidine ar gyfer analgesia gwell mewn blociau rhanbarthol.
● Therapi genynnau: Ymchwil i isofformau sianel sodiwm i leihau gwenwyndra cardiaidd.
Data clinigol
|
Enwau masnach |
Tetracaine, amethocaine, pontocaine, ametop, dicaine |
|
Nghas |
94-24-6 |
|
Màs molar |
264.37 |
|
Mf |
C15H24N2O2 |
|
Burdeb |
Uwchlaw 98% |
|
Ngwerthiant |
Powdr crisialog gwyn |
Unrhyw anghenion, cysylltwch â ni
Email: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Nghasgliad
Mae Tetracaine yn parhau i fod yn anhepgor mewn senarios gan fynnu anesthesia hir, cryf. Mae ei metaboledd sy'n seiliedig ar ester, tra ei fod yn gleddyf ag ymyl dwbl, yn cynnig manteision unigryw mewn lleoliadau arbenigol. Mae ymchwil barhaus i systemau dosbarthu a phroffiliau diogelwch yn addo ehangu ei ôl troed therapiwtig, gan sicrhau perthnasedd mewn ymarfer anesthesia modern.
Tagiau poblogaidd: tetracaine ar gyfer anaestheteg leol Cas: 94-24-6, tetracaine China ar gyfer anaestheteg leol Cas: 94-24-6 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri
