Procaine ar gyfer anesthesia lleol CAS: 59-46-1

Pa bowdr procaine yw: y sylfaen grisialog pur

Powdwr procaine yw ffurf buredig, freebase o hydroclorid procaine (enw cemegol: 2- (diethylamino) ethyl 4-aminobenzoate). Er mai hydroclorid procaine yw'r halen sy'n hydoddi mewn dŵr sy'n cael ei lunio'n gyffredin i doddiannau chwistrelladwy, mae powdr procaine yn cyfeirio at y cyfansoddyn crisialog ynysigger ei bronffurfio halen. Mae'n ymddangos fel powdr crisialog mân, gwyn i wyn, heb arogl. Y deunydd crai hwn yw'r man cychwyn hanfodol ar gyfer cyfansawdd fferyllwyr ac ymarferwyr meddygol arbenigol sydd angen fformwleiddiadau pwrpasol nad ydynt ar gael yn fasnachol. Mae ei fodolaeth yn dibynnu ar y broses synthesis cemegol, lle mae'r fase yn cael ei ffurfio i ddechrau ac yna'n cael ei drawsnewid yn nodweddiadol i'r halen hydroclorid ar gyfer sefydlogrwydd a hydoddedd mewn paratoadau meddygol safonol. Mae powdr procaine ei hun yn lipoffilig iawn (sy'n hydoddi mewn braster) ac mae ganddo hydoddedd cyfyngedig iawn mewn dŵr, ffactor hanfodol sy'n dylanwadu ar ei lunio.

 

● Rheolaeth Purdeb Ultimate:Fel y deunydd crai, mae'r powdr yn caniatáu dilysu a rheolaeth uniongyrchol dros y cyfansoddyn procaine ei hun, yn rhydd o ysgarthion (cadwolion, gwrthocsidyddion, byfferau) a geir mewn pigiadau masnachol. Mae hyn yn hollbwysig i unigolion sydd â sensitifrwydd i ychwanegion cyffredin fel methylparaben neu metabisulfite.

● Hyblygrwydd llunio:Dyma'r fantais gardinal. Gall ymarferwyr doddi'r powdr mewn cerbydau a ddewiswyd yn union:

○ Dŵr/halwynog di -haint:Yn creu datrysiad syml, heb ychwanegyn. Angen addasiad pH gofalus (gweler isod).

    ○Byfferau pH penodol:Yn caniatáu teilwra'r pH i wneud y gorau o gyfran y moleciwlau procaine nad ydynt yn ïoneiddio (hydawdd lipid, treiddio pilen), gan oryrru o bosibl a lleihau poen pigiad. Mae pKa naturiol procaine (~ 8.9) yn golygu ei fod yn cael ei ïonio yn bennaf ar pH ffisiolegol (7.4), gan gyfyngu ar dreiddiad. Mae codi'r pH yn agosach at y PKA yn cynyddu'r ffracsiwn heb ïoneiddio.

    ○Datrysiadau Vasoconstrictor:Gellir ei ddiddymu'n uniongyrchol mewn toddiannau epinephrine gwanedig (ee, 1: 200,000 neu 1: 100,000) neu atebion vasoconstrictors eraill (phenylephrine) a baratowyd at y diben hwn, gan sicrhau cymysgu homogenaidd ar y lefel foleciwlaidd o'r dechrau.

    ○Datrysiadau Cyfuniad:Yn galluogi creu cymysgeddau pwrpasol, megis cyfuno procaine ag ychydig bach o anesthetig amide mwy grymus, hirach (fel lidocaine) ar gyfer proffiliau cychwyn/hyd wedi'u teilwra, neu gyda corticosteroidau ar gyfer blociau therapiwtig penodol.

● Addasu Crynodiad:Yn caniatáu paratoi datrysiadau ynmanylachCrynodiadau sydd eu hangen ar gyfer cymwysiadau penodol, oddi ar y label yn aml (ee, datrysiadau gwanedig iawn ar gyfer blociau nerf penodol neu dechnegau rhanbarthol IV).

● Llai o lwyth cadwol:Yn galluogi llunio datrysiadau heb gadwolion ar gyfer cymwysiadau un defnydd, gan ddileu llidwyr posibl.

● Ystyriaethau sefydlogrwydd:Er bod yr halen hydroclorid mewn toddiant wedi diffinio sefydlogrwydd, mae'r powdr rhydd ei hun yn gymharol sefydlog wrth ei storio'n gywir (oer, sych, tywyll, aerglos). Fodd bynnag, gallai toddiannau cyfansawdd a wneir o bowdr fod â dyddiadau byrrach y tu hwnt i ddefnydd o'u cymharu â ffiolau aml-ddos a weithgynhyrchir yn fasnachol sy'n cynnwys cadwolion a sefydlogwyr, oni bai eu bod wedi'u paratoi'n aseptig a'u sterileiddio'n derfynol.

Mae defnydd Propaine Powder yn bennaf mewn cyfansawdd meddygol a milfeddygol arbenigol:

● Anesthesia deintyddol wedi'i deilwra:Ar gyfer deintyddion sy'n rheoli cleifion ag alergeddau difrifol i gadwolion (ee methylparaben) neu sylffitau a geir yn gyffredin mewn cetris masnachol. Yn caniatáu creu toddiannau heb gadwolion wedi'u teilwra i weithdrefnau penodol.

● Blociau nerf arbenigol:Mewn rheoli poen neu lawdriniaeth, mae creu crynodiadau penodol neu atebion wedi'u haddasu ar gyfer pH ar gyfer blociau lle mae hyd cymharol fyr proine a phroffil gwenwyndra systemig isel yn fanteisiol (ee blociau diagnostig, blociau elor ar gyfer anesthesia rhanbarthol IV).

● Cyfansawdd ar gyfer alergeddau penodol:Pan fydd claf wedi cadarnhau alergeddau i amide anaestheteg (lidocaine, bupivacaine, ac ati) ond yn goddef esterau, mae powdr procaine yn dod yn hanfodol ar gyfer creu datrysiad anesthetig lleol diogel, arferol.

● Meddygaeth filfeddygol:Defnyddir yn helaeth gan fferyllwyr cyfansawdd i greu crynodiadau a fformwleiddiadau penodol sy'n addas ar gyfer gwahanol rywogaethau a meintiau anifeiliaid, yn aml yn ymgorffori vasoconstrictors ar gymarebau manwl gywir.

● Defnyddiau therapiwtig hanesyddol a arbenigol:Er ei fod yn cael ei ddisodli i raddau helaeth ar gyfer effeithiau systemig, yn hanesyddol powdr procaine oedd y ffynhonnell ar gyfer "hydroclorid procaine" a ddefnyddir yn IV "therapïau procaine" (ee amrywiadau "gerovital h3") ar gyfer amryw o fuddion honedig (heb eu swyno i raddau helaeth gan dystiolaeth fodern gadarn). Mae ffurf powdr yn angenrheidiol ar gyfer cyfansawdd paratoadau o'r fath. Mae ei ddefnydd mewn fformwleiddiadau mesotherapi hefyd yn dibynnu ar y powdr.

● Ymchwil a Datblygu:Yn hanfodol ar gyfer creu systemau dosbarthu newydd (liposomau, microspheres) neu astudio priodweddau sylfaenol y moleciwl procaine heb fformiwleiddiad ysgarthion yn ymyrryd.

Mae defnyddio powdr procaine yn trosoli nodweddion cynhenid ​​y moleciwl procaine, wedi'i chwyddo gan reolaeth ffurfio:

● Gwenwyndra systemig isel:Mae gan Procaine fynegai therapiwtig sylweddol uwch (cymhareb dos gwenwynig i ddos ​​effeithiol) o'i gymharu â llawer o anaestheteg amide, yn bennaf oherwydd ei hydrolysis cyflym gan plasma colinesterase. Mae hyn yn ei gwneud yn gymharol fwy diogel, yn enwedig mewn lleoliadau lle gallai amsugno systemig fod yn uwch neu mewn cleifion â metaboledd dan fygythiad ar gyfer amidau.

● Metaboledd Cyflym:Mae hydrolysis esterase mewn plasma ac mae'r afu yn arwain at ddadansoddiad cyflym i asid para-aminobenzoic (PABA) a diethylaminothanol (DEAE). Mae hyn yn lleihau'r risg o wenwyndra cronnus ac yn caniatáu ar gyfer dosio neu drwyth dro ar ôl tro gyda monitro agosach nag asiantau sy'n gweithredu'n hirach. Mae Paba yn alergen hysbys, fodd bynnag.

● Priodweddau Vasodilatory:Mae procaine yn ei hanfod yn achosi vasodilation. Er y gall hyn arwain at amsugno systemig cyflymach a hyd byrrach, mae'nfalluiyr ymarferydd yn defnyddio powdr i reoli'r unionraddfaahamseriadauo vasoconstriction trwy ychwanegu'r union swm a'r math o vasoconstrictor a ddymunir (ee, epinephrine) wrth ei lunio. Mae hyn yn caniatáu optimeiddio ar gyfer hemostasis ac estyniad hyd.

● Llai o alergenigrwydd (i'r craidd anesthetig):Mae gwir alergedd wedi'i gyfryngu gan IgE i'r moleciwl procaine ei hun yn hynod brin. Mae'r mwyafrif o adweithiau "alergaidd" i ddatrysiadau procaine oherwydd y paba metabolyn neu i gadwolion (methylparaben, sy'n strwythurol debyg i PABA). Mae llunio powdr yn osgoi adweithiau sy'n gysylltiedig â chadwolion.

● Cost-effeithiolrwydd (swmp):Ar gyfer cyfansawdd cyfaint uchel (ee clinigau milfeddygol), gall powdr procaine fod yn fwy darbodus na phrynu llawer iawn o getris neu ffiolau wedi'u llenwi ymlaen llaw.

Mae'r dos yn ddibynnol iawn ar yfformiwleiddiadwedi'i greu o'r powdr a'rnghais:

● Crynodiad:Mae crynodiadau chwistrelladwy nodweddiadol yn amrywio o 0.25% i 2%. Defnyddir crynodiadau uwch (1-2%) ar gyfer ymdreiddio a blociau nerf sy'n gofyn am floc modur trwchus. Defnyddir crynodiadau is (0.25-0.5%) ar gyfer anesthesia epidwral neu asgwrn cefn (er eu bod yn cael eu disodli i raddau helaeth gan amidau) neu anesthesia rhanbarthol IV (bloc elor). Mae cyfansawdd yn caniatáu crynodiadau manwl gywir rhwng crynodiadau.

● Cyfanswm y dos:YY dos uchaf a argymhellirar gyfer procaine plaen (heb vasoconstrictor) yn gyffredinol6-7 mg/kg, ddim yn fwy na400-500 mgcyfanswm mewn oedolyn iach.Gydag epinephrine (1: 200,000), mae'r dos uchaf yn cynyddu i oddeutu8-9 mg/kg, ddim yn fwy na600-700 mgcyfanswm.Yn hanfodol, mae'r rhain yn ganllawiau ar gyfer yprocatecydran; Rhaid cyfrifo'r dos o unrhyw vasoconstrictor ychwanegol (yn enwedig epinephrine) ar wahân ac aros o fewn terfynau diogel.

● Cychwyn a Hyd:Mae cychwyn gweithredu fel arfer yn 5-10 munud ar gyfer ymdreiddio/bloc. Mae hyd y gweithredu ar gyfer bloc synhwyraidd yn gymharol fyr:

○ Datrysiad plaen: 30-60 munud.

○ gydag epinephrine (1: 200,000): 60-90 munud (oherwydd llai o amsugno systemig).

○ Mae llunio trwy bowdr yn caniatáu addasu pH, gan leihau amser cychwyn i 3-7 munud o bosibl trwy gynyddu'r ffracsiwn heb ïoneiddio.

● Gweinyddiaeth:Mae datrysiadau sydd wedi'u cyfansawdd o bowdr yn cael eu rhoi trwy dechnegau safonol: ymdreiddiad lleol, blociau nerf ymylol, epidwral, asgwrn cefn (yn hanesyddol, yn llai cyffredin nawr), a rhanbarthol IV (bloc elor).Ni ellir negodi techneg ddi-haint a chyfansawdd aseptig.Rhaid i atebion fod yn glir ac yn rhydd o fater gronynnol.

Mae'r "cylch" yn cyfeirio at siwrnai ffarmacocinetig procaine ar ôl chwistrellu toddiant wedi'i gyflyru o'r powdr:

1.Absorption:Mae'r gyfradd yn dibynnu ar fasgwlaidd safle'r pigiad, crynodiad, presenoldeb vasoconstrictor, a pH (sy'n effeithio ar ffracsiwn heb ei ïoneiddio). Mae Vasodilation a achosir gan procaine yn hyrwyddo amsugno oni bai ei fod yn cael ei wrthweithio gan vasoconstrictor ychwanegol.

2.Distribution:Yn dosbarthu i feinweoedd sydd wedi'u darfod yn dda. Rhwymo protein isel (<6%) means most is free in plasma.

3.Metabolism (hanfodol ar gyfer esterau):Wedi'i hydroli yn gyflym gan plasma pseudocholinesterase (butyryllcholinesterase) yn y gwaed a'r afu. Y prif fetabolion yw:

○ Asid para-aminobenzoic (PABA):Alergen cyswllt hysbys a hapten posib. Wedi'i ysgarthu yn ren.

○ diethylaminooethanol (DEAE):Metaboli neu ysgarthu pellach yn ren. Yn meddu ar weithgaredd CNS gwan.

Hanner bywyd 4.elimeiddio:Mae gan procaineDileu plasma hynod fyr hanner oes o oddeutu 30 - 60 eiliad.Mae hyn yn adlewyrchu'r gyfradd anhygoel o gyflym o hydrolysis gan esterasau plasma. Mae gan y metabolion hanner oes hirach (oriau) ond yn gyffredinol maent yn anactif neu'n fach iawn fel anaestheteg leol ac yn llawer llai gwenwynig. Mae'r metaboledd cyflym hwn yn sail i broffil gwenwyndra systemig ffafriol ProCaine o'i gymharu ag amidau, sy'n dibynnu ar metaboledd hepatig gyda hanner oes hirach (ee lidocaîn ~ 90 munud).

5.Excretion:Etholiad arennol y metabolion sy'n hydoddi mewn dŵr (PABA, DEAE, a'u conjugates) yw'r prif lwybr.

Gellir dadlau mai'r hanner oes dileu plasma o 30-60 eiliad yw nodwedd ffarmacocinetig fwyaf diffiniol Praine. Mae hynGorchmynion maint yn fyrrachnag anaestheteg amide (lidocaine 1.5-2h, bupivacaine 2-4h, ropivacaine 1-2h). Mae'n golygu:

● Clirio cyflym:Mae lefelau systemig yn plymio o fewn munudau ar ôl i amsugno ddod i ben.

● Risg cronni isel:Mae gan ddosau neu arllwysiadau dro ar ôl tro risg is o wenwyndra systemig cronnus o gymharu ag amidau.

● Metabolaeth dros ysgarthiad:Mae clirio yn bennaf yn ensymatig (hydrolysis) yn hytrach na dibynnu ar lif gwaed hepatig neu ysgarthiad arennol ar gyfer y rhiant gyfansoddyn.

● Dibyniaeth ar swyddogaeth esteras:Bydd cleifion â plasma annodweddiadol colinesterase (diffyg genetig neu ataliad gan gyffuriau fel echothiophate neu organoffosffadau) wedi cael hanner oes hir a risg sylweddol uwch o wenwyndra systemig, gan fod hydrolysis â nam. Mae hwn yn wrtharwyddiad beirniadol.

Enwau masnach	Asid bensoic, 4-amino-, 2- (diethylamino) ethyl ester; Ester asid 4-aminobenzoic 2-diethylaminoethyl; Procaine; Novocaine
Nghas	59-46-1
Màs molar	236.315
Mf	C13H20N2O2
Burdeb	Uwchlaw 99%
Ngwerthiant	Powdr crisialog gwyn

 

 

Unrhyw anghenion, cysylltwch â ni

E -bost: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Nid yw powdr procaine yn ddewis rheng flaen ar gyfer anesthesia lleol arferol lle mae datrysiadau amide cyfleus, sefydlog, hir-weithredol yn ddigonol. Mae ei arwyddocâd yn gorwedd yn ei rôl fel y deunydd crai sylfaenol ar gyfer cyfansawdd arbenigol. Mae'n grymuso ymarferwyr i oresgyn cyfyngiadau paratoadau masnachol: rheoli alergeddau cymhleth (yn enwedig i gadwolion neu amidau), creu crynodiadau wedi'u teilwra'n union ac atebion wedi'u haddasu ar gyfer pH ar gyfer y perfformiad gorau posibl, llunio cyfuniadau vasoconstrictor arfer, a galluogi paratoi cost-effeithiol ar gyfer gosodiadau penodol. Er bod ei hyd byr yn gyfyngiad, mae ei metaboledd cyflym a'i wenwyndra systemig cynhenid ​​isel yn parhau i fod yn asedau gwerthfawr, yn enwedig pan fydd rheolaeth ffurfio trwy'r powdr yn caniatáu lliniaru ei effeithiau vasodilatory. Mae trin powdr procaine yn gofyn am ymlyniad trylwyr wrth arferion cyfansawdd di-haint, dealltwriaeth ffarmacocinetig fanwl gywir (yn enwedig ei hanner oes fflyd a metabolyn paba), a chydnabod ei arwyddion penodol. Yn nwylo cyfansoddwyr ac ymarferwyr medrus sy'n llywio heriau clinigol unigryw, mae powdr procaine yn parhau i fod yn offeryn hanfodol, er yn arbenigol, yn armamentariwm anesthesia lleol.

Tagiau poblogaidd: ProCaine ar gyfer anesthesia lleol CAS: 59-46-1, China Procaine ar gyfer anesthesia lleol CAS: 59-46-1 Gweithgynhyrchwyr, Cyflenwyr, Ffatri