Powdwr PT141 o Ansawdd Uwch Ar gyfer Lncrease Libido CAS: 189691-06-3

    Beth yw PT-141? Cyfansawdd a Ganwyd o Serendipedd

Mae'r rhan fwyaf o ddatblygiadau arloesol mewn ffarmacoleg yn cyrraedd nid trwy fynd ar drywydd bwriadol ond trwy arsylwi annisgwyl. PT-141 a elwir yn gemegol fel bremelanotide-yn union ddarganfyddiad o'r fath. Mae ei stori darddiad yn dechrau nid mewn meddygaeth rywiol ond mewn labordy Prifysgol Arizona yn ystod yr 1980au, lle roedd ymchwilwyr yn datblygu Melanotan II, peptid synthetig a gynlluniwyd i ysgogi pigmentiad croen heb amlygiad uwchfioled. Cyfansoddyn "suntan cyffredinol" oedd y nod.

Yn ystod treialon clinigol cynnar, adroddodd cyfranogwyr gwrywaidd rywbeth nad oedd yr ymchwilwyr wedi'i ragweld: codiadau digymell, cadarn ynghyd â chynnydd amlwg mewn meddyliau rhywiol. Roedd yr arsylwad serendipaidd hwn-sgîl-effaith a brofodd yn fwy arwyddocaol yn glinigol na'r effaith a fwriadwyd-wedi ysgogi Palatin Technologies i ynysu a mireinio'r gweithydd derbynnydd melanocortin penodol sy'n gyfrifol.

Mae PT-141 yn analog heptapeptid cylchol synthetig o hormon ysgogol alffa-melanocyte-( -MSH). Mae ei bensaernïaeth foleciwlaidd wedi'i diffinio gan y dilyniant Ac-Nle-cyclo[Asp-Ei-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH, gyda fformiwla foleciwlaidd o C₅₂  NH a phwysau moleciwlaidd o tua 1025 Da. Mae'r peptid yn ymgorffori pont lactam gylchol rhwng cadwyni ochr asid aspartig a lysin, sy'n cyfyngu ar ei gydffurfiad tri dimensiwn ac yn rhoi sefydlogrwydd metabolig sylweddol. Mae gweddillion ffenylalanîn AD-yn safle saith yn gwella affinedd derbynnydd, tra bod motiff craidd Ei-Phe-Arg-Trp(HFRW) cadw-yn cael ei rannu â -MSH a Melanotan II-yn gwasanaethu fel pharmacophore derbynnydd ar gyfer meddyginiaeth.

Yr hyn sy'n gwahaniaethu PT-141 oddi wrth ei riant cyfansawdd yw detholedd derbynnydd bwriadol. Tra bod Melanotan II yn cadw gweithgaredd sylweddol yn MC1R (y derbynnydd sy'n gyfrifol am melanogenesis mewn croen), cafodd PT{5}} 141 ei beiriannu i leihau effeithiau melanotropig wrth gadw - ac mewn rhai agweddau gwella - ei gysylltiad â MC3R a MC4R, derbynyddion y system nerfol ganolog sy'n ymwneud yn fwyaf uniongyrchol â chyffro a chymhelliant rhywiol. Mae PT-141 yn arddangos EC₅₀ o 0.2 nM yn MC4R a 0.4 nM yn MC3R mewn profion cronni cAMP, tra bod Melanotan II yn arddangos gwerthoedd Ki o 6.6 nM yn MC4R.

Derbyniodd PT{2}}141 gymeradwyaeth FDA ym mis Mehefin 2019 o dan yr enw brand Vyleesi, yn benodol ar gyfer trin anhwylder awydd rhywiol hypoactif cyffredinol caffaeledig (HSDD) mewn menywod cyn y menopos-gan nodi'r cyffur chwistrelladwy cyntaf a gymeradwywyd erioed ar gyfer y cyflwr hwn. Fodd bynnag, mae ei gymwysiadau wedi ehangu'n sylweddol ers hynny trwy ddefnydd oddi ar y label ac ymchwiliad clinigol.

 

Proffil Rhwymo Derbynnydd Melanocortin

Mae'r teulu derbynyddion melanocortin yn cynnwys pum isdeip (MC1R trwy MC5R), pob un â dosbarthiadau meinwe a swyddogaethau ffisiolegol gwahanol. Mae PT{4}}141 yn gweithredu fel gweithydd derbynnydd melanocortin annetholus gyda'r drefn nerthol ganlynol: MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R. At ddibenion swyddogaeth rywiol, y targedau sy'n glinigol berthnasol yw MC4R (Ki tua 0.6 nM) a MC3R (Ki tua 2.1 nM).

Mynegir MC4R yn helaeth mewn rhanbarthau ymennydd hypothalamig a limbig, gan gynnwys y cnewyllyn parafentriglaidd a'r cylchredau ardal preoptig medial sy'n gweithredu fel y canolfannau gorchymyn canolog ar gyfer cymhelliant rhywiol, cyffroad a gwobr. Mae actifadu MC4R PT{141\\u2019s yn sbarduno rhaeadr signalau i lawr yr afon sy'n gwella naws dopaminaidd yn y llwybr mesolimbig. Yn benodol, MC4R{9}}yn mynegi niwronau yn y prosiect hypothalamws i niwclysau dopaminergig, gan gynyddu rhyddhau dopamin yn y niwclews accumbens-prif hwb gwobr a chymhelliant yr ymennydd.

Mecanwaith Canolog vs Asiantau Ymylol

Mae'r mecanwaith canolog hwn yn gwahaniaethu PT-141 yn sylfaenol oddi wrth feddyginiaethau iechyd rhywiol confensiynol. Mae atalyddion PDE5 fel sildenafil (Viagra) a tadalafil (Cialis) yn gweithredu'n ymylol trwy atal ensym sy'n diraddio GMP cylchol mewn cyhyr llyfn fasgwlaidd, gan arwain at well llif gwaed i'r organau cenhedlu. Nid yw'r cyffuriau hyn yn creu awydd; nid ydynt ond yn hwyluso'r ymateb fasgwlaiddidymuniad sydd eisoes yn bodoli. Ar gyfer unigolion y mae eu mater craidd yn libido absennol yn hytrach na llif gwaed diffygiol, mae atalyddion PDE5 yn aml yn siomedig.

Mae PT-141 yn gweithredu i fyny'r afon o'r broses hon. Trwy actifadu'r cylchedau niwrolegol sy'n cynhyrchu cymhelliant rhywiol yn uniongyrchol, gall y peptid gynhyrchu'r ysfa ei hun-nid yn unig hwyluso'r ymateb corfforol i ysfa sy'n bodoli eisoes. Nid yw y gwahaniaeth hwn yn gynnil; mae'n cynrychioli categori therapiwtig sylfaenol wahanol: modiwleiddio chwant niwroffarmacolegol yn hytrach na fasodilatiad.

Mae peth ymchwil wedi nodweddu proffil effaith PT-141\\u2019s fel rhywbeth sy'n gwella "eisiau" yn hytrach na "hoffi" - yr ysgogiad ysgogol tuag at ymgysylltiad rhywiol yn hytrach na'r profiad hedonig o bleser ei hun. Mae'r gwahaniaeth hwn yn deillio o'r sylw bod actifadu MC4R yn rhoi hwb i signalau gwobrwyo rhagweladwy heb o reidrwydd newid profiad cysawd. Yn ymarferol, mae defnyddwyr yn adrodd eu bod yn teimlo'n fwy parod i dderbyn ysgogiadau rhywiol, yn profi meddyliau rhywiol a ffantasïau yn haws, ac yn sylwi ar lai o rwystrau seicolegol i agosatrwydd.

Priodweddau Ffisegol

Fel powdr lyophilized sy'n cael ei storio cyn ailgyfansoddi, mae PT-141 o ansawdd uwch yn cyflwyno fel deunydd gwyn solet i -wyn. Ar gyfer -storio tymor byr (dyddiau i wythnosau), dylid cadw'r powdr ar 0 i 4 gradd Celsius mewn amgylchedd sych, tywyll; ar gyfer storio hirdymor (misoedd i flynyddoedd), argymhellir tymheredd o minws 20 gradd Celsius. Mae'r peptid yn hydawdd mewn dŵr i'w ailgyfansoddi â dŵr bacteriostatig neu halwynog di-haint, gyda thoddiannau asidig (pH 4-5) fel arfer yn gwella sefydlogrwydd. Ar ôl eu hailgyfansoddi, dylid oeri datrysiadau PT-141 a'u defnyddio o fewn 28 diwrnod i atal diraddio peptid.

Mae purdeb peptid yn baramedr ansawdd critigol. Mae gradd PT fferyllol-141 ar gyfer defnydd clinigol fel arfer yn fwy na 99% purdeb yn ôl dadansoddiad HPLC, gyda lefelau endotocsin yn is nag 1 EU/mg. Yn gyffredinol mae -deunydd gradd ymchwil a fwriedir ar gyfer ymchwiliad labordy yn cynnal purdeb uwchlaw 98%. Mae'r ffurf powdr yn caniatáu ar gyfer dosio manwl gywir ar sail pwysau, sy'n hanfodol o ystyried cromlin ymateb dos serth y cyfansoddyn a ffenestr therapiwtig gul.

Arwydd Cymeradwy FDA: HSDD Benywaidd

Mae'r gymeradwyaeth reoleiddiol sylfaenol ar gyfer PT-141 yn targedu menywod cyn y diwedd y mislif ag anhwylder awydd rhywiol hypoactive cyffredinol caffaeledig. Nodweddir HSDD gan awydd rhywiol isel parhaus sy'n achosi trallod personol amlwg ac ni ellir ei briodoli i gyflwr meddygol arall, anhwylder seiciatrig, anawsterau perthynas, neu sgîl-effeithiau meddyginiaeth.

Dangosodd treialon clinigol Cam III welliannau ystadegol arwyddocaol mewn sgorau awydd rhywiol a gostyngiadau mewn trallod o gymharu â phlasebo, gan gadarnhau effeithiolrwydd atgynhyrchadwy, cymedrol, ond eto'n glinigol berthnasol. Mae'r amserlen gweinyddu ar-alw yn cael ei defnyddio dim ond pan ragwelir gweithgarwch rhywiol{3}}yn rhoi mantais amlwg dros feddyginiaethau dyddiol. Dangosodd data treialon allweddol fod cyfran sylweddol uwch o fenywod sy'n derbyn PT-141 wedi nodi cynnydd mewn digwyddiadau rhywiol boddhaol o gymharu â phlasebo.

Wedi'i ddiffodd-Label Applications in Men

Er nad yw PT{1}}141 wedi'i gymeradwyo gan FDA ar gyfer arwyddion gwrywaidd, mae tystiolaeth glinigol ac anecdotaidd sylweddol yn cefnogi ei ddefnydd oddi ar y label ar gyfer dynion â libido isel a chamweithrediad codiad, yn enwedig y rhai sy'n ymateb yn annigonol i atalyddion PDE5. Mewn un arolwg o ddefnyddwyr oddi ar y label, profodd 91 y cant o ddynion welliannau mewn swyddogaeth rywiol gyffredinol, gyda 100 y cant o'r rhai a nododd awydd rhywiol isel neu bryder ynghylch rhyw yn nodi gwelliant yn dilyn gweinyddiaeth PT-141.

Mae'r defnyddioldeb mewn dynion yn deillio o'r un mecanwaith canolog sydd o fudd i fenywod. Ar gyfer unigolion ag awydd-camweithrediad erectile cysylltiedig-lle mae'r gallu corfforol yn gyfan ond mae'r gyriant niwrolegol yn absennol-PT{8}}141 yn cynnig ateb na all unrhyw fasodilator ei ddarparu. Yn ogystal, mae PT-141 wedi dangos effeithiolrwydd mewn dynion â diffyg ymateb atalydd PDE5, poblogaeth yr amcangyfrifir ei bod yn cynnwys 30 i 40 y cant o gleifion ED. Gan fod PT-141 yn gweithredu trwy lwybr ffarmacolegol hollol wahanol (agoniaeth melanocortin yn erbyn ataliad PDE5), gall y ddau fecanwaith fod yn ychwanegyn neu hyd yn oed yn synergaidd. Mae rhai protocolau clinigol yn cyfuno PT-141 ag atalyddion PDE5 dos isel ar gyfer dynion â chamweithrediad rhywiol amlffactoraidd difrifol.

Manteision i'r Ddau Ryw

Adfer Awydd Gwirioneddol.Yn wahanol i driniaethau sy'n galluogi perfformiad corfforol yn unig, mae PT-141 yn targedu'r profiad goddrychol o eisiau. Mae defnyddwyr yn disgrifio'r cynnwrf canlyniadol yn gyson fel teimlad ansoddol agosach at awydd naturiol, organig nag at yr ymateb wedi'i hwyluso'n fecanyddol a gynhyrchir gan fasodilators.

Hyblygrwydd Ar-Ar Galw.Nid yw'r peptid yn feddyginiaeth ddyddiol. Nid oes angen unrhyw gyfnod llwytho, dim cronni cronig, dim ataliad hormonaidd, a dim ymrwymiad parhaus. Defnyddiwch ef pan fyddwch yn bwriadu bod yn rhywiol actif; hepgor fel arall. Mae dyfodiad yr effeithiau fel arfer yn dechrau o fewn 45 i 60 munud o weinyddu isgroenol, gydag effeithiau brig tua 90 munud a chyfanswm hyd yn amrywio o 6 i 12 awr.

Annibyniaeth Hormon.Nid yw PT-141 yn newid lefelau testosteron, estrogen na phrogesteron. Mae'n modiwleiddio gweithrediad rhywiol trwy lwybrau niwrocemegol canolog sydd ar wahân yn gyfan gwbl i'r echelin gonadal hypothalamig. Ar gyfer unigolion na allant neu sy'n well ganddynt beidio â chael therapi amnewid hormonau, mae hyn yn cynnig opsiwn unigryw nad yw'n hormonaidd.

Effeithlonrwydd PDE5 Rhai nad ydynt yn-ymateb.Ar gyfer cleifion sydd wedi dihysbyddu opsiynau confensiynol heb foddhad, mae PT-141 yn cynrychioli llwybr ymyrraeth hollol newydd sy'n mynd i'r afael â ffisioleg sylfaenol wahanol.

Arwydd Deuol Ar Draws Rhywiau.Un o'r ychydig iawn o asiantau ffarmacolegol sy'n dangos gwelliant libido ystyrlon yn glinigol mewn dynion a menywod, mae PT-141 yn mynd i'r afael â bwlch sylweddol mewn meddygaeth rywiol lle mae'r rhan fwyaf o driniaethau yn rhyw-benodol.

Gwell Profiad Seicorywiol.Trwy leihau'r trallod seicolegol sy'n gysylltiedig ag awydd absennol, gall y peptid helpu i dorri cylchoedd pryder perfformiad a methiant disgwyliad sy'n gwaethygu camweithrediad sylfaenol.

Dosio FDA Cymeradwy

Mae'r gyfundrefn Vyleesi reoleiddiol a gymeradwyir yn cynnwys pigiad isgroenol 1.75 mg a weinyddir o leiaf 45 munud cyn y gweithgaredd rhywiol a ragwelir. Cynghorir cleifion yn benodol i beidio â rhoi mwy nag un dos o fewn unrhyw gyfnod o 24 awr a dim mwy nag wyth dos y mis calendr.

Wedi diffodd{0}}Dosio Label ar gyfer Ymchwil ac Ymchwiliad Clinigol

Mewn cyd-destunau oddi ar-labelu ac ymchwil, mae dosio yn aml yn cael ei unigoli ar sail ymateb a goddefgarwch. Dos cychwyn cyffredin ar gyfer dynion yw 0.5 mg yn isgroenol, gyda titradiad graddol i fyny i 1.0 mg neu, mewn rhai achosion, 2.0 mg yn dibynnu ar effaith a baich sgîl-effaith. Mae dechrau isel yn ddramatig yn lleihau nifer yr achosion a difrifoldeb cyfog, yr effaith andwyol fwyaf cyffredin.

Chwistrelliad isgroenol yw'r llwybr gweinyddu safonol. Mae'r pigiad fel arfer yn cael ei ddosbarthu i feinwe isgroenol yr abdomen neu'r glun gan ddefnyddio chwistrell inswlin. Mae'r ddyfais chwistrellu awto-chwistrellu a ddefnyddir ar gyfer gweinyddu Vyleesi yn darparu system ddosbarthu safonol, ond mae defnydd oddi ar y label yn aml yn golygu rhoi powdr ailgyfansoddiadol o chwistrell â llaw.

Disgrifir gweinyddu mewn trwynol hefyd yn y llenyddiaeth, er bod bio-argaeledd ac amsugno llai cyson. Mae protocolau ymchwil sy'n defnyddio PT-141 intranasal fel arfer yn ffurfio crynodiadau sy'n amrywio o 1 mg / mL i 10 mg / mL, gyda chleifion yn dosio 1 i 4 chwistrelliad tua 30 i 60 munud cyn gweithgaredd rhywiol a ragwelir. Mae dau chwistrell yn darparu tua 133 mcg o PT-141; mae pedwar chwistrell yn danfon tua 267 mcg.

Ystyriaethau Beicio

Yn wahanol i steroidau anabolig neu fodylyddion hormonaidd, nid oes angen "beicio" clasurol ar PT-141 yn yr ystyr o gyfnodau wedi'u cynllunio ar-i ffwrdd er mwyn osgoi ataliad echelin gonadal hypothalamig. Fodd bynnag, mae datblygiad goddefgarwch wedi'i ddogfennu'n dda. Gyda defnydd dro ar ôl tro, yn enwedig ar ddosau ac amleddau uwch, gall yr effaith gwella libido a ddymunir leihau. Mae profiad clinigol yn awgrymu bod goddefgarwch fel arfer yn dod i'r amlwg ar ôl tua wyth i ddeuddeg dos, er bod amrywiad unigol yn sylweddol.

Ar gyfer unigolion sy'n profi goddefgarwch, mae cyfnod golchi allan o wythnos i bythefnos yn adfer ymatebolrwydd llawn yn ddibynadwy. Mae gan hyn oblygiadau ymarferol ar gyfer dylunio beiciau. Mae protocol cyffredin yn golygu defnyddio PT-141 unwaith yr wythnos am tua wyth i ddeg wythnos, ac yna pythefnos o wyliau. Fel arall, ar gyfer defnydd ar-alw heb amlder rheolaidd, anaml y bydd goddefgarwch yn dod yn broblem oherwydd bod y datguddiadau wedi'u lleoli'n ddigon pell oddi wrth ei gilydd.

Ystyriaeth beicio arall yw rheoli cyfog a sgîl-effeithiau acíwt eraill. Mae rhai defnyddwyr yn adrodd bod sgîl-effeithiau yn lleihau gyda gweinyddiaeth dro ar ôl tro, gan awgrymu addasiad rhannol. Mae hyn wedi arwain rhai clinigwyr i argymell "dôs prawf" o 0.5 mg cyn cychwyn unrhyw brotocol sy'n cynnwys dosau uwch-gan ganiatáu i'r unigolyn sefydlu ei broffil sgil-effaith a'i lwybr goddefgarwch heb ymrwymo i ddos ​​therapiwtig llawn.

Hanner{0}}Bywyd Terfynell

Mae hanner-oes dileu plasma PT-141 yn dilyn gweinyddiaeth isgroenol tua 2.7 awr. Mae gan yr hanner oes cymharol fyr hwn ddau oblygiad ymarferol pwysig:

Yn gyntaf, mae'r ffenestr ar gyfer effaith therapiwtig wedi'i-diffinio'n dda. Mae crynodiad cyffuriau ar ei uchaf tua 60 i 90 munud ar ôl{-pigiad ac yn parhau i fod yn uwch na'r crynodiad effeithiol lleiaf am tua 6 i 12 awr. Dylai cleifion roi amser gweinyddu yn unol â hynny.

Yn ail, mae'r cyfansoddyn yn clirio'n gymharol gyflym, sy'n golygu bod sgil-effeithiau-cyfog yn fwyaf nodedig-yn nodweddiadol-gyfyngedig. Mae nifer uchaf yr achosion o gyfog yn digwydd yn ystod y ddwy awr gyntaf ar ôl y pigiad ac yn gyffredinol yn datrys heb ymyrraeth o fewn tair i bedair awr.

Amsugno a Bio-argaeledd

Yn dilyn gweinyddiaeth isgroenol, mae bio-argaeledd yn uchel, bron i 100 y cant. Mae'r cyffur yn osgoi'r metaboledd hepatig cyntaf-pasio yn gyfan gwbl, sy'n hanfodol oherwydd nid yw PT-141 ar gael ar lafar - mae'n peptid a fyddai'n cael ei ddiraddio gan ensymau treulio pe bai'n cael ei lyncu ar lafar.

Mae gweinyddu intranasal yn darparu amsugno mwy amrywiol. Er bod y mwcosa trwynol yn cynnig llwybr sydd hefyd yn osgoi diraddio gastroberfeddol, mae effeithlonrwydd amsugno yn dibynnu ar ffactorau lluosog gan gynnwys iechyd mwcosaidd, techneg a fformiwleiddiad. Mae amcangyfrifon bio-argaeledd ar gyfer PT-141 mewn trwynol yn amrywio o 30 i 60 y cant o amlygiad isgroenol, er bod data cymharol uniongyrchol yn gyfyngedig.

Metabolaeth a Dileu

Mae PT-141 yn cael ei fetaboli gan peptidasau i ddarnau peptid llai ac asidau amino unigol, sy'n mynd i mewn i byllau asid amino cyffredinol. Nid yw'r cyfansoddyn yn cael ei fetaboli gan ensymau cytochrome P450, sy'n golygu nad yw rhyngweithiadau cyffuriau trwy'r llwybr hwn yn bryder. Fodd bynnag, gallai cyd-weinyddu ag agonyddion derbynyddion melanocortin eraill neu wrthwynebwyr fodiwleiddio effeithiau yn ddamcaniaethol.

Nid oes gan y metabolion cynradd unrhyw weithgaredd ffarmacolegol cynhenid ​​mewn derbynyddion melanocortin. Mae ysgarthiad yn arennol, gyda mwyafrif y cynhyrchion metabolaidd yn cael eu dileu mewn wrin o fewn 24 i 48 awr.

Effeithiau Andwyol Aml

Cyfog yw'r sgîl-effaith mwyaf cyffredin, sy'n digwydd mewn tua 39 i 40 y cant o gyfranogwyr treialon clinigol. Mae nifer yr achosion yn dibynnu ar ddos: mae dosau uwch yn cynhyrchu cyfog amlach a mwy difrifol. Credir bod y mecanwaith yn cynnwys actifadu MC4R yn yr ardal postrema, rhan gylchfentrigol o goesyn yr ymennydd sy'n rheoleiddio emesis.

Mae strategaethau rheoli ymarferol ar gyfer cyfog yn cynnwys dechrau gyda dos isel (0.5 mg) a dim ond titradu i fyny ar ôl sefydlu goddefgarwch, rhoi antiemetic (fel ondansetron) 30 munud cyn pigiad PT-141, a chwistrellu ar stumog gymharol wag.

Gorbwysedd Dros Dro

Efallai mai'r ystyriaeth ddiogelwch fwyaf arwyddocaol yn glinigol yw'r potensial ar gyfer codiad pwysedd gwaed dros dro. Mae astudiaethau wedi dogfennu cynnydd cyfartalog o tua 2 i 3 mmHg mewn pwysedd gwaed systolig; fodd bynnag, gall rhai unigolion brofi drychiadau mwy sylweddol. Gall cyfradd curiad y galon ostwng ar yr un pryd.

O ystyried rôl annatod y system gardiofasgwlaidd mewn ymateb rhywiol-gan gynnwys y newidiadau hemodynamig sy'n cyd-fynd â chyffro-mae angen monitro'r effaith hon. Mae PT-141 yn cael ei wrthgymeradwyo mewn unigolion â gorbwysedd heb ei reoli neu glefyd cardiofasgwlaidd sylweddol. Dylid mesur pwysedd gwaed cyn ei roi mewn unrhyw glaf â ffactorau risg cardiofasgwlaidd.

Effeithiau Dermatolegol

Fel cyfansoddyn sy'n deillio o'r teulu melanocortin â gweithgaredd MC1R gweddilliol, gall PT-141 gynhyrchu newidiadau pigmentiad croen gyda defnydd estynedig. Mae mwy o ddyddodiad melanin, tyrchod daear neu frychni haul sy'n bodoli eisoes yn tywyllu, a gorbigmentu cyffredinol wedi'u dogfennu. Mae'r newidiadau hyn fel arfer yn gwrthdroi yn dilyn terfynu ond efallai y bydd angen wythnosau i fisoedd i'w datrys yn llwyr.

Mae'n rhaid gwneud eglurhad hollbwysig ynglŷn â "therapïau beicio post-" (PCT) ar gyfer PT-141. Yn y cymunedau steroid anabolig a modiwleiddio hormonaidd, mae PCT yn cyfeirio at ymyriad ffarmacolegol strwythuredig a gynlluniwyd i adfer cynhyrchiad hormonau mewndarddol ar ôl ataliad alldarddol. Mae hyn fel arfer yn cynnwys modulatyddion derbynyddion estrogen dethol (fel tamoxifen neu clomiphene) neu gonadotropin corionig dynol.

Nid oes angen PCT ar PT-141. Nid yw'n atal hormonau mewndarddol.Nid oes unrhyw ddolen adborth negyddol sy'n effeithio ar gynhyrchu testosteron, estrogen, neu progesterone. Nid oes unrhyw ataliad echelin gonadal hypothalamig-pitwidol-yn digwydd. Mae'r cyfansawdd yn gweithredu ar dderbynyddion melanocortin yn y system nerfol ganolog, nid ar lwybrau steroidogenig neu secretion gonadotropin.

Mae'r term "cylch post-" fel y'i cymhwysir i PT-141 yn cyfeirio yn lle hynny at ffenomen wahanol: gwrthdroad goddefgarwch. Ar ôl cyfnod o ddefnydd aml (ee, gweinyddu wythnosol am wyth i ddeuddeg wythnos), mae rhai unigolion yn sylwi ar effeithiau lleihau. Mae cymryd un{7}}i-gyfnod golchi allan-o bythefnos yn adfer sensitifrwydd i'r peptid. Nid yw hyn yn golygu PCT yn yr ystyr confensiynol ond yn hytrach yn wyliau cyffuriau syml.

Mae rhai clinigwyr yn argymell ystyriaethau "post-cylch" sy'n cynnwys monitro ar gyfer effeithiau adlam. A yw libido yn disgyn o dan y llinell sylfaen ar ôl dod â PT-141 i ben? Mae tystiolaeth gyfredol yn awgrymu nad yw'r ateb. Gan nad yw PT-141 yn newid niwrocemeg sylfaenol ond yn hytrach yn gwella llwybr signalau penodol dros dro, mae rhoi'r gorau iddi yn syml yn dychwelyd yr unigolyn i'w gyflwr cyn-driniaeth. Nid oes unrhyw syndrom diddyfnu, dim damwain hormonaidd, a dim gor-saethu o dan y llinell sylfaen.

Fodd bynnag, mae'n werth nodi adlam seicolegol. Gall unigolion sydd wedi dod i arfer â'r libido uwch a gynhyrchir gan PT-141 ganfod bod eu llinell sylfaen naturiol yn ddiffygiol o gymharu. Gall yr effaith ganfyddiadol hon-nad yw'n wir dynnu ffarmacolegol-arwain at ymdeimlad goddrychol o libido is ar ôl dirwyn i ben. Mae addysg a rheoli disgwyliadau yn helpu i liniaru hyn.

Enwau masnach	Bremelanotide, Vyleesi, Rekynda, asetad bremelanotide
CAS	189691-06-3
Màs molar	1025.182
Fformiwla	C50H68N14O10
Purdeb	Mwy na 98%
Apparance	Powdr crisialog gwyn

 

 

Unrhyw anghenion, cysylltwch â ni

E-bost: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Mae PT-141 yn cynrychioli newid paradeim gwirioneddol mewn meddygaeth rywiol: yr asiant niwrofferyllol cyntaf sy'n targedu'n uniongyrchol fecanweithiau canolog awydd yn hytrach na mecaneg perfformiad ymylol. Yn deillio o arsylwi damweiniol yn ystod ymchwil peptid lliw haul, wedi'i fireinio trwy ddylunio cyffuriau rhesymegol i optimeiddio detholedd derbynyddion, ac wedi'i ddilysu'n glinigol trwy dreialon Cam III trylwyr, mae'r heptapeptide cylchol synthetig hwn mewn cilfach ffarmacolegol unigryw.

Ar gyfer unigolion y mae eu camweithrediad rhywiol yn deillio o libido absennol neu lai-ni waeth a yw proffiliau hormonaidd, gweithrediad fasgwlaidd, a gallu corfforol yn gyfan-PT{5}}141 yn cynnig rhywbeth na all unrhyw atalydd PDE5 ei ddarparu: adfer eisiau ei hun. Mae ei weinyddiaeth ar-alw, ei chychwyniad cyflym, a'i hunan-hyd cyfyngedig ei effaith yn cyd-fynd yn dda â natur ddigymell gweithgaredd rhywiol. Mae ei broffil sgil-effeithiau, er ei fod yn arwyddocaol, wedi'i nodweddu'n dda ac yn hylaw gyda strategaethau dosio a monitro priodol.

Mae powdr PT-141 o ansawdd uwch, o'i gyrchu, ei storio, ei ailgyfansoddi a'i weinyddu'n gywir, yn darparu offeryn manwl gywir ar gyfer mynd i'r afael â libido isel yn ei ffynhonnell niwrolegol. Nid yw'n ateb i bob problem, ac nid yw wedi'i nodi ychwaith ar gyfer pob unigolyn â phryderon rhywiol. Ond ar gyfer y boblogaeth ddethol y mae ei diffyg sylfaenol yn gorwedd yn gymhelliant canolog yn hytrach na swyddogaeth ymylol, gall y cyfansawdd hwn wneud y gwahaniaeth hanfodol rhwng ymddiswyddiad ac adferiad.

Tagiau poblogaidd: powdr pt141 o ansawdd uwch ar gyfer lncrease libido cas:189691-06-3, Tsieina powdr pt141 o ansawdd uwch ar gyfer lncrease libido cas:189691-06-3 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri