Dermmorphin ar gyfer cyffuriau lleddfu poen cryf CAS: 77614-16-5

Beth yw dermmorphin?

Mae dermmorphin yn heptapeptid sy'n digwydd yn naturiol (saith asid amino) gyda'r dilyniant: H-TYR-D-Ala-PHE-gly-Tyr-Pro-Ser-NH2. Y nodwedd hanfodol sy'n ei gwahaniaethu oddi wrth y mwyafrif o beptidau mamalaidd yw presenoldebD-alanîn(D-ALA) yn yr ail safle. Mae bron pob asid amino mamalaidd mewn proteinau a pheptidau yn y cyfluniad L. Mae'r amnewidiad asid D-amino hwn wedi'i ymgorffori yn ensymatig ar ôl cyfieithu ac mae'nhollol feirniadolar gyfer nerth ac ymwrthedd eithriadol dermmorphin i ddiraddiad ensymatig. Mae'n gweithredu fel agonydd hynod ddetholus a grymus yn bennaf yn yderbynnydd mu-opioid (mor), yr un prif darged â morffin, fentanyl, a heroin.

 

● nerth eithriadol:Mae dermmorphin yn sylweddol fwy grymus na morffin. Mae astudiaethau'n amcangyfrif ei fod yn30-50 gwaith yn fwy grymus na morffinpan fydd yn cael ei weinyddu yn fewnwythiennol (yn uniongyrchol i fentriglau'r ymennydd) mewn modelau cnofilod. Hyd yn oed yn ymylol, mae'n dangos nerth uchel.

● Allwedd asid D-Amino:Nid oes modd negodi gweddillion D-ALA ar gyfer gweithgaredd. Mae analogau synthetig â L-Ala bron yn anactif. Mae'r asid D-amino hwn yn gwneud dermorffin yn gwrthsefyll diraddiad yn fawr gan beptidasau cyffredin (ensymau sy'n torri peptidau) fel aminopeptidases a chymotrypsin, gan gyfrannu at ei hyd hir o ran gweithredu o'i gymharu â pheptidau mewndarddol tebyg.

● Detholusrwydd derbynnydd mu-opioid uchel:Er y gall ryngweithio â derbynyddion delta a kappa mewn crynodiadau uwch, mae dermmorphin yn arddangos ffafriaeth gref a chysylltiad uchel â'r derbynnydd mu-opioid. Mae'r detholusrwydd hwn yn gyrru ei effeithiau analgesig ac ewfforig cryf.

● Sefydlogrwydd Metabolaidd:Mae'r D-ALA a'r Cydgysylltiad C-Terminal yn gwella ei sefydlogrwydd yn erbyn dadansoddiad ensymatig yn y llif gwaed a'r meinweoedd o'i gymharu â pheptidau opioid mewndarddol fel enkeffalinau. Mae hyn yn cyfrannu at hanner oes hirach na llawer o beptidau naturiol.

● Rhwystr Brain Gwaed (BBB) ​​Treiddiad:Er gwaethaf ei fod yn peptid, mae dermmorffin yn dangos treiddiad rhyfeddol o effeithiol o'r BBB, prinder peptidau. Priodolir hyn yn rhannol i'w nodweddion lipoffilig (hydawdd braster) ac o bosibl fecanweithiau cludo gweithredol, gan ganiatáu iddo gyrraedd ei dargedau system nerfol ganolog yn effeithiol ar ôl gweinyddu systemig.

● Effeithiau rhywogaeth-benodol:Gwelir ei effeithiau dwys yn bennaf mewn mamaliaid. Yn ei westeion broga naturiol, mae ei swyddogaeth yn cael ei ddyfalu i gynnwys amddiffyn (atal ysglyfaethwyr) neu amddiffyn croen, ond nid yw ei union rôl ffisiolegol mewn amffibiaid wedi'i diffinio'n llawn.

● Ceisiadau meddygol dynol damcaniaethol:Yn seiliedig yn unig ar ei agonism mor grymus a'i broffil analgesig mewn modelau anifeiliaid, dermmorphingallai yn ddamcaniaetholcael ei archwilio ar gyfer:

○ Rheoli poen difrifol, anhydrin (ee poen canser terfynol, trawma mawr).

○ Fel templed posibl ar gyfer dylunio poenliniarwyr opioid synthetig newydd gyda phroffiliau gwell (ee gwell effeithiolrwydd, llai o sgîl -effeithiau, llai o iselder anadlol - er bod hyn yn hapfasnachol iawn ac nid yw wedi'i brofi ar gyfer deilliadau dermorffin).

● Cais sylfaenol gwirioneddol: Dopio milfeddygol (anghyfreithlon):Yn drasig, mae enwogrwydd dermmorffin yn deillio bron yn gyfan gwbl o'iDefnydd anghyfreithlon fel cyffur sy'n gwella perfformiad mewn rasio ceffylau.Achosodd ei ganfod mewn ceffylau rasio, yn enwedig yn yr UD tua 2012, sgandalau mawr. Mae ei effeithiau mewn ceffylau yn dynwared opioidau grymus eraill:

    ○Masgio poen:Yn caniatáu i geffylau anafedig neu ddolurus redeg y tu hwnt i'w terfynau naturiol, gan anwybyddu signalau poen a fyddai fel arfer yn eu arafu neu'n achosi iddynt dynnu i fyny. Mae hyn yn anhygoel o beryglus er lles y ceffyl.

    ○Ysgogiad ac Euphoria:Yn cynhyrchu "uchel" a all wneud i geffylau redeg yn fwy ymosodol neu ymddangos yn fwy egnïol.

    ○Mwy o ddygnwch:Trwy atal poen ac o bosibl newid canfyddiad o ymdrech.

Mae'n hanfodol pwysleisio bod unrhyw "fuddion" yn ei gyd -destun cyfredol o ddefnydd anghyfreithlon yn anfoesegol, yn beryglus ac yn anghyfreithlon:

● Cuddio poen (anghyfreithlon):Yn caniatáu i anifeiliaid dan fygythiad gystadlu pan na ddylent.

● Gwella perfformiad (anghyfreithlon):Potensial ar gyfer cyflymder uwch, dygnwch, a gyriant cystadleuol mewn ceffylau rasio (oherwydd atal poen ac ewfforia).

● anghanfyddadwyedd (i ddechrau):I ddechrau, roedd ei darddiad naturiol a'i strwythur peptid yn ei gwneud hi'n anodd canfod gyda sgriniau cyffuriau ceffylau safonol, er bod profion penodol yn cael eu datblygu'n gyflym ar ôl i'w ddefnyddio gael ei amau.

Ymwadiad Beirniadol:Mae ynaDim dos diogel na therapiwtig sefydledig, beicio na phrotocol ar gyfer dermmorffin mewn bodau dynol neu anifeiliaid.Mae unrhyw wybodaeth isod yn cael ei chasglu o ymchwil anifeiliaid gyfyngedig (cnofilod yn bennaf) neu wedi'i chasglu o achosion dopio milfeddygol, gan dynnu sylw at ei berygl, nid darparu arweiniad.

● dos:Mae nerth yn eithafol.

○ Ymchwil cnofilod (ICV):Mae dosau analgesig effeithiol yn yMicrogram (µg) y cilogramYstod (ee, 1-10 µg/kg). Mae hyn yn cyfieithu imiligramau neu laiI ddyn, gan ei osod yn gadarn ym myd cyffuriau fel fentanyl o ran risg gorddos.

    ○Dopio milfeddygol:Mae dosio mewn ceffylau yn gudd ac heb ei adrodd, ond mae'n debygol eu bod yn cynnwys symiau bach iawn, wedi'u mesur yn ofalus (o bosibl yn y degau i gannoedd o ficrogramau) er mwyn osgoi effeithiau trychinebus ar unwaith fel arestiad anadlol wrth ddal i guddio poen.Byddai unrhyw ymgais i ddosio dynol yn beryglus yn ddi -hid ac o bosibl yn angheuol.

● Beicio:Yng nghyd-destun dopio, mae'n debygol ei fod yn cael ei weinyddu'n gymharol agos at amser rasio (o fewn oriau neu ddyddiau) i wneud y mwyaf o'i effeithiau masgio poen ac ysgogol yn ystod y digwyddiad. Nid oes unrhyw gysyniad o "feic" therapiwtig.

● Hanner oes:Mae data'n gyfyngedig ac yn bennaf o astudiaethau cnofilod. Mae amcangyfrifon yn awgrymu ahanner oes yn yr ystod o 30 munud i ychydig oriauar ôl gweinyddu systemig (fel mewnwythiennol neu isgroenol). Mae hyn yn sylweddol hirach na pheptidau mewndarddol fel Met-enkephalin (munudau) ond yn fyrrach na llawer o opioidau moleciwl bach synthetig fel methadon (oriau i ddyddiau). Mae ei dreiddiad BBB a'i rwymo derbynnydd yn debygol o gyfrannu at effeithiau sy'n para y tu hwnt i'r hyn y gallai hanner oes y plasma ei awgrymu. Nid yw'r hanner oes mewn ceffylau neu fodau dynol yn hysbys.

Mae cynnwys "PTC" yn yr ymholiad yn ddryslyd.Palmitoyl tetrapeptid-7 (PTC-7)yn foleciwl cwbl anghysylltiedig. Mae'n ddarn peptid synthetig (sy'n deillio o beta-4 thymosin) a ddefnyddir yn bennafcynhyrchion cosmetig a gofal croen.Wedi'i farchnata o dan enwau fel Matrixyl 3000, honnir bod ganddo briodweddau gwrthlidiol ac i ysgogi cynhyrchu colagen ac asid hyaluronig, gan leihau crychau a gwella gwead croen o bosibl. Mae ganddoYn hollol dim cysylltiadi dermmorphin, derbynyddion opioid, analgesia, neu wella perfformiad. Nid yw'n gyffur cam -drin ac nid yw'n peri unrhyw bryderon diogelwch systemig arwyddocaol mewn dosau cosmetig amserol. Mae ei grybwyll ochr yn ochr â dermmorphin yn wall categori.

Mae agoniaeth mu-opioid grymus Dermmorphin yn golygu ei fod yn cario'r holl risgiau difrifol sy'n gynhenid ​​i opioidau, wedi'u chwyddo gan ei nerth eithriadol:

Iselder anadlol dwys: prif achos gorddos opioid angheuol. Mae dermmorphin yn atal gyriant y system ymennydd i anadlu. O ystyried ei nerth, mae'r ymyl rhwng dos "swyddogaethol" a dos angheuol yn gul yn beryglus, yn enwedig heb oruchwyliaeth feddygol a chyfryngau gwrthdroi (naloxone).

Potensial dibyniaeth uchel: Fel pob agonydd mor grymus, mae dermmorphin yn cynhyrchu ewfforia dwys ac yn gaethiwus iawn. Mae dibyniaeth yn datblygu'n gyflym.

Goddefgarwch: Mae angen dosau cynyddol i gyflawni'r un effaith, gan gynyddu'r risg o orddos.

Tynnu'n ôl: Mae dod i ben yn sydyn ar ôl dibyniaeth yn arwain at symptomau diddyfnu corfforol a seicolegol difrifol.

Enwau masnach	Tyrosyl-alanyl-phenylalanyl-glycyl-tyrosyl-prolyl-serinamide
Nghas	77614-16-5
Màs molar	802.886
Fformiwla	C40H50N8O10
Burdeb	Uwchlaw 98%
Ngwerthiant	5mg/ffiol, 10vials/blwch

 

 

Unrhyw anghenion, cysylltwch â ni

E -bost: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Mae dermmorphin yn rhyfeddod biocemegol - sy'n dyst i allu natur i esblygu cyfansoddion niwroactif cryf. Mae ei strwythur unigryw, sy'n cynnwys yr asid D-amino prin, yn rhoi nerth a sefydlogrwydd derbynnydd mu-opioid eithriadol iddo. Fodd bynnag, mae ei stori yn un o berygl a chamddefnyddio. Er ei fod yn tanio diddordeb damcaniaethol mewn dylunio analgesig newydd, y realiti llym yw mai ei unig gymhwysiad arwyddocaol fu fel cyffur anghyfreithlon, peryglus sy'n gwella perfformiad mewn rasio ceffylau, gan achosi sgandalau a pheryglu lles anifeiliaid.

Tagiau poblogaidd: dermmorphin ar gyfer cyffuriau lleddfu poen cryf CAS: 77614-16-5, dermmorphin Tsieina ar gyfer cyffuriau lleddfu poen cryf: 77614-16-5 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri