Mae Tesofensine wedi dangos effeithiolrwydd sylweddol ar gyfer colli pwysau mewn treialon clinigol, gan gynhyrchu canlyniadau colli pwysau sy'n sylweddol uwch na rhai llawer o feddyginiaethau presgripsiwn cyfredol. Fodd bynnag, y maeheb ei gymeradwyo ar gyfer defnydd meddygol etogan gyrff rheoleiddio mawr fel yr FDA (UDA) neu EMA (Ewrop) oherwydd pryderon diogelwch, ac mae ar gael yn bennaf trwy gyflenwyr cemegol ymchwil heb eu rheoleiddio neu fferyllfeydd cyfansawdd, sy'n cario risgiau sylweddol.
Yr Eglurhad Manwl
1. Beth yw Tesofensine?
Datblygwyd Tesofensine (NS2330 gynt) yn wreiddiol fel triniaeth bosibl ar gyfer clefydau niwroddirywiol fel Alzheimer's a Parkinson's. Yn ystod y treialon hynny, sylwodd ymchwilwyr fod cyfranogwyr wedi profi colli pwysau sylweddol fel sgîl-effaith. Arweiniodd hyn at golyn yn ei ffocws datblygu tuag at driniaeth gordewdra.
2. Sut Mae'n Gweithio?
Mae mecanwaith gweithredu Tesofensine yn unigryw ac yn bwerus. Mae'n aatalydd aildderbyn serotonin-noradrenalin-dopamin(SNDRI). Mae hyn yn golygu ei fod yn cynyddu lefelau tri niwrodrosglwyddydd allweddol yn yr ymennydd:
●Serotonin a Noradrenalin:Dylanwadu ar archwaeth a syrffed bwyd (teimlo'n llawn), yn debyg i feddyginiaethau hŷn fel sibutramine.
●Dopamin:Yn chwarae rhan allweddol mewn gwobr a chymhelliant, gan leihau chwantau a gwerth "gwobr" bwyd o bosibl.
Trwy dargedu pob un o'r tair system, mae tesofensin yn atal archwaeth yn rymus a gall hefyd gynyddu gwariant ynni (metaboledd), gan greu diffyg calorig cryf.
3. Tystiolaeth o Effeithiolrwydd: Y Treial Clinigol Allweddol
Daw'r dystiolaeth a ddyfynnir amlaf o dreial a reolir ar hap, dwbl-dall, a reolir gan blasebo yn 2008 a gyhoeddwyd ynY Lancet:
●Cyfranogwyr:203 o gleifion gordew.
● Dos:0.25 mg, 0.5 mg, neu 1.0 mg o tesofensine y dydd am 24 wythnos.
●Canlyniadau:
○ Grŵp Placebo:Wedi colli cyfartaledd o 2.0 kg (4.4 pwys).
○ Grŵp 0.25 mg:Wedi colli cyfartaledd o 6.7 kg (14.8 pwys).
○ grŵp 0.5 mg:Wedi colli cyfartaledd o11.3 kg (24.9 pwys). Hwn oedd y dos mwyaf effeithiol a'r dos a gafodd ei oddef orau.
○ grŵp 1.0 mg:Wedi colli ychydig mwy o bwysau ond roedd ganddo gyfradd llawer uwch o sgîl-effeithiau.
Daeth yr astudiaeth hon i'r casgliad bod y dos 0.5 mg o tesofensin wedi cynhyrchu tua dwywaith y golled pwysau o gyffuriau a gymeradwywyd ar hyn o bryd fel orlistat (Xenical) neu sibutramine (a dynnwyd yn ddiweddarach o'r farchnad).
4. Cymhariaeth â Meddyginiaethau Colli Pwysau Eraill
O'u cymharu â meddyginiaethau eraill mewn treialon, mae canlyniadau colli pwysau tesofensine yn gystadleuol iawn:
● Tesofensin (0.5 mg):Colled ~11.3 kg (24.9 pwys) mewn 6 mis.
● Liraglutide (Saxenda):Colled ~8-10 kg (17-22 pwys) mewn blwyddyn.
●Semaglutide (Wegovy):~15-17% o bwysau'r corff (~15-17 kg / 33-37 pwys ar gyfer person 100 kg) mewn dros flwyddyn.
● Orlistat (Xenical/Alli):~2.5-3.5 kg (5.5-7.7 pwys) yn fwy na plasebo.
Er y gall gweithydd GLP mwy newydd fel semaglutide gynhyrchu canlyniadau hirdymor gwell, mae colli pwysau cyflym a sylweddol tesofensine mewn cyfnod o 6 mis yn drawiadol.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-gorffen/steroid-gorffen-tablets/stromusc-tesofensine-500mcg-100-tablets-for.html
