Mae Tadalafil yn atalydd cildroadwy dethol o monoffosffad guanosine Cylchol Phosphodiesterase 5 (PDE5) penodol. Pan fydd ysgogiad rhywiol yn arwain at ryddhau ocsid nitrig yn lleol, mae Tadalafil yn atal PDE5, sy'n cynyddu lefel cGMP yn sbwng y pidyn, sy'n arwain at ymlacio cyhyrau llyfn, llif y gwaed i feinwe'r pidyn, a chodi; Os nad oes ysgogiad rhywiol, efallai na fydd y cyffur yn gallu cael effaith.
